O SNC, composto pelo cérebro e pela medula espinhal, precisa realizar funções integrativas e coordenativas intricadas e muito importantes dentro do sistema nervoso. Essas funções são os complexos processos de receber impulsos nervosos aferentes da periferia, interpretá-los e convertê-los em impulsos nervosos eferentes apropriados e adequados que podem ser devolvidos à periferia. Áreas funcionais importantes, sistemas e centros dentro do SNC são particularmente necessários para se atingirem os objetivos das funções integrativa e coordenativa. Eles incluem o sistema límbico, o sistema reticular e os núcleos da base, os centros medulares do tronco cerebral (incluindo o centro emético, centro da tosse, centro respiratório e centro de controle vasomotor), o tálamo e o hipotálamo.
Uma variedade de receptores e sistemas de preceptores está envolvida na transmissão do impulso dentro do SNC. Mas nem todos eles apresentam significância farmacêutica. Todavia, os mais importantes neurotransmissores do SNC são a acetilcolina, a noradrenalina, a dopamina, a serotonina (ou 5-HT), os peptídeos opióides e o GABA. A histamina, que também é neurotransmissor do SNC, provavelmente tem uma importância menor dentro do SNC.
De uma maneira geral, um neurotransmissor é sintetizado dentro do neurônio que o libera e armazenado dentro de vesículas que são encontradas na extremidade terminal do axônio. Para se qualificar como um neurotransmissor, a substância deve ser liberada na sinapse depois de a célula nervosa receber um estímulo (na forma de um impulso elétrico) e deve contar com processos adequados a postos para inativa-la dentro da fenda sináptica.
Os receptores podem fazer uso do acoplamento da proteína G com mensageiros secundários (como cAMP, IP3 e DAG) ou podem ser diretamente associados a canais de íons, onde alterarão o influxo de sódio, potássio, cálcio ou cloreto. Os receptores do primeiro tipo mencionado são conhecidos como receptores metabotrópicos, enquanto os do segundo tipo são conhecidos como receptores ionotrópicos quando se referem a receptores dos transmissores aminoácidos (ex. glutamato, aspartato e GABA).
Neurotransmissores podem agir de uma ou mais dentre três diferentes maneiras:
- Eles podem provocar tanto respostas inibitórias quanto excitatórias nas membranas pós-sinápticas. A excitação implica a despolarização da membrana pós-sináptica, enquanto a inibição é a hiperpolarização da membrana.
- Eles podem agir como neuromoduladores, o que significa que apresentam a habilidade de modular (modificar ou ajustar) a capacidade de a membrana pós-sináptica responder a outros neurotransmissores.
- Eles podem agir como co-transmissores, o que significa que podem ser liberados de um bulbo terminal neuronal juntamente com outra substância neurotransmissora, para que um transmissor aumente os efeitos do outro.
Esses neurotransmissores e seus sistemas de receptores são descritos com mais detalhes nas seções que se seguem.
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