FARMACOLOGIA VI

2.1.1 Via Oral

O processo cinético da absorção pode ser apresentado de uma maneira melhor se utilizarmos o exemplo da administração por via oral. A via oral é geralmente considerada a via mais conveniente e aceitável de administrar um medicamento, já que o ato de engolir é a maneira natural de ingerir alimentos ou bebidas. Além disso, a maior parte dos leigos não requer a ajuda de um profissional da saúde para tomar medicamentos pela boca (mas com injeções, por exemplo, eles podem precisas de assistência).

Uma vez que a droga foi ingerida, um número de processos e eventos determinam a real absorção das moléculas da droga para dentro da corrente sanguínea:

- Fórmulas orais de drogas (formas de administração oral) são confeccionadas para permitir que a droga ativa se dissolva na luz do trato gastrointestinal (trato GI). A maior parte dessas formas dosagem se dissolverá dentro do estômago, a não ser que tenham sido especificamente formuladas para se desintegrar e se dissolver mais abaixo no canal alimentar. (Comprimidos de liberação intestinal, por exemplo, são confeccionados para dissolver no ambiente alcalino do intestino delgado em lugar do ambiente ácido do estômago). Formas de administração líquidas são as fórmulas orais que melhor são absorvidas.

- O estômago não pode ser visto como um órgão de absorção, mas pode permitir que algumas das moléculas de drogas dissolvidas entrem na corrente sanguínea. O intestino delgado, entretanto, com sua vasta superfície de absorção, é o sítio primário de absorção de drogas administradas por via oral.

 

- A partir do estômago e do intestino delgado, as moléculas das drogas precisam, então, atravessar uma série de membranas biológicas e barreiras para alcançar a circulação porta hepática.

 

- O sangue que entra na circulação porta se move pela veia porta, fígado, veia cava inferior, lado direito do coração, circulação pulmonar e lado esquerdo do coração, antes de finalmente entrar na circulação sistêmica, a partir da qual as moléculas de drogas absorvidas serão distribuídas para outras partes do organismo. O movimento das moléculas de drogas a partir de seu sítio de absorção no trato GI e por meio da circulação porta hepática é conhecido como sua "primeira passagem" pelo fígado. Essa primeira passagem produz o assim chamado efeito da primeira passagem, ou eliminação pré-sistêmica de certas drogas.

 

Em circunstâncias gástricas normais, o esvaziamento levará até quatro horas, e o tempo de trânsito pelo intestino delgado levará outras seis horas para se completar. A absorção é explicada em mais detalhes nos próximos textos.