FARMACOLOGIA

Capítulo 2 - Princípios Farmacocinéticos

O conceito de farmacocinética foi apresentado no Capítulo 1. A farmacocinética estuda a maneira como os processos de absorção, distribuição, metabolismo (ou biotransformação) e excreção determinam o destino das moléculas das drogas dentro do organismo vivo.

A absorção é o primeiro dos processos cinéticos. Para que a absorção das moléculas das drogas acontece, a droga precisa primeiramente ser introduzida ou administrada ao organismo.

2.1 As Vias de Administração das drogas

As drogas são normalmente administradas sistemicamente ou aplicadas topicamente. Várias vias podem ser utilizadas para a administração ou liberação sistêmica das drogas no organismo. A mais conveniente e aceitável delas é a via oral.

A liberação tópica de drogas é a aplicação em áreas específicas da superfície corporal, onde elas exercerão efeitos localizados. Um creme ou loção pode, por exemplo, ser aplicado sobre a pele, ou uma preparação oftálmica aplicada nos olhos. Essas drogas não precisam ser absorvidas pela circulação sanguínea sistêmica para ser efetivas. Drogas sistêmicas, no entanto, precisam ser administradas de tal forma que lhes permita ser absorvidas para dentro da circulação sanguínea sistêmica; isso lhes proporcionará um "transportador" efetivo que carregará suas moléculas para as áreas-alvo no organismo. Algumas drogas, entretanto, não requerem transporte, já que podem ser administradas diretamente em suas áreas-alvo. O broncodilatador salbutamol, por exemplo, pode ser inalado diretamente para dentro do trato respiratório inferior. As membranas mucosas das vias aéreas também permitirão a absorção da droga para a circulação pulmonar, mas seu sítio primário de administração é o próprio músculo liso dos brônquios.

Muitas vias diferentes de administração de drogas são usadas na prática clínicas.

Todas as diversas vias têm suas indicações, vantagens e desvantagens. Circunstâncias especiais e situações singulares determinam que via é a mais apropriada para um a via pela qual serão utilizadas. A varfarina, por exemplo, somente pode ser administrada oralmente, enquanto a insulina pode ser injetada parenteralmente. A lista das vias de administração de drogas mais comumente encontradas na pratica clínica esta abaixo.

Vias de administração de drogas:

- Auricular (dentro do ouvido)

- Bucal (aplicada no interior da bochecha)

- Intra-arterial (dentro de uma artéria)

- Intra-articular (dentro do espaço de uma articulação)

- Intracutânea (intradérmica, dentro da pele)

- Inalação (para dentro das vias aéreas inferiores)

- Intramuscular (injeção em tecido muscular esquelético)

- Intratecal (para dentro do canal espinhal)

- Intravenosa (dentro de uma veia)

- Nasal (dentro do nariz)

- Ocular (dentro do olho)

- Per rectum (pelo reto)

- Per vagina (dentro da vagina)

- Subcutânea (hipodérmica, logo abaixo da pele)

- Sublingual (colocada embaixo da língua)

- Tópica (aplicada a áreas de superfície, pele ou a superfície de uma ferida)

- Transdérmica (aplicada na pele para absorção sistêmica através dela)

 

Outras áreas nas quais as drogas podem ser injetadas incluem lesões cutâneas e subcutâneas, tecido nervoso e o ventrículo esquerdo do coração (injeção intracardíaca). Esta última, anteriormente reservadas a uma droga de ressuscitação cardíaca de emergência, a adrenalina, não é mais considerada um via aceitável, segura e efetiva de liberação de drogas na circulação sistêmica.

Durante a anestesia epidural, o agente anestésico local é injetado dentro do espaço epidural (um espaço potencial que permite a injeção da droga sobre a dura-máter).

 

A absorção se refere à passagem das moléculas da droga a partir de diversas membranas mucosas, pele ou tecido subcutâneo para a circulação sanguínea. A distribuição refere-se ao transporte dessas moléculas por meio da circulação sistêmica para os diversos compartimentos fluidos, tecidos e sistemas de órgãos que constituem seus sítios de ação. Por fim, a ação da droga precisa ser interrompida por meio da biotransformação (metabolismo) da droga e da eventual execreção de seus metabolitos para fora do organismo.

Para que esses processos cinéticos aconteçam, as moléculas das drogas precisam ser capazes de atravessar barreiras biológicas (isto é, membrana plasmática das células, o endotélio das paredes dos vasos capilares, as membranas mucosas, etc.). A habilidade de drogas atravessar de fato essas membranas é comentada com mais detalhes nos próximos textos.