1.7 Drogas Estruturalmente específicas e não específicas
A estrutura química de uma droga determina seu sítio de ação
e a maneira como influenciará a fisiologia do organismo.
Os receptores de ligantes que constituem um sistema de
receptores específicos são estruturados tridimensionalmente de maneira a
permitir que se liguem a eles apenas substâncias (ou droga) específicas de
transmissão de sinais. O sistema de receptores adrenérgicos, por exemplo,
permite a ligação de adrenalina (A) e noradrenalina (NA), enquanto o sistema de
receptores colinérgico se liga à acetilcolina (ACh) e nicotina (N).
Portando, aceita-se geralmente que drogas que se ligam a
receptores também possuem estruturas tridimensionais de certos receptores
(dentro de sistemas de receptores específicos). Essas drogas constituem a
classe das drogas estruturalmente específicas, o que significa que :
- São terapeuticamente efetivas (isto é, têm valor
terapêutico no tratamento de doenças) em dosagens relativamente pequenas.
- Drogas que agem sobre o mesmo sistema de receptores
exibirão similaridades estruturais.
- A mudança de sua estrutura química terá uma grande
influência sobre sua atividade biológica nos sítios específicos dos receptores.
- Seus sítios de ação primário (área-alvo) são os receptores
específicos aos quais elas podem se ligar ( ou seja, formar ligações químicas)
porque apresentam estrutura tridimensional e orientação apropriadas. No
entanto, é provável que algumas drogas menos potentes pertencentes a essa
classe apresentem mais efeitos indesejáveis que as mais potentes, já que
frequentemente requerem doses maiores e, portanto, interagem com outros sítios,
além dos primários.
A outra classe de drogas é a das drogas estruturalmente não
específicas. Essas drogas não compartilham similaridades em sua estrutura
química, nas apresentam efeitos terapêuticos (ou biológicos) semelhantes, o que
significa que:
- Mudanças em sua estrutura química tendem a produzir pouco
efeito sobre sua ação farmacológica.
- Requerem doses relativamente altas para produzir seus efeito
os clínicos.
- Alteram quimicamente as membranas celulares, que são seus
alvos primários. Para fazer isso, elas provavelmente farão uso de dois mecanismos
de ação: o primeiro é cobrir a membrana plasmática dos neurônios com uma camada
de moléculas que influencia a permeabilidade das membranas. O segundo mecanismo
é atribuído à sua alta lipossolubilidade, que lhes permite dissolver-se na
parte lipídica da membrana plasmática, acumulando-se dentro dela, e
consequentemente alterando seu funcionamento normal. Etanol e os agentes
anestésicos voláteis em geral, e gases anestésicos, como, por exemplo, o óxido
nitroso, pertencem a essa classe de drogas. Alterando a membrana plasmática dos
neurônios, elas provocam a depressão e a anestesia do sistema nervoso central
(SNC).
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