Uma vez que uma droga tenha formado uma ligação funcional com seu receptor, uma corrente, ou cascata de eventos celulares é ativada, o que culminará nos efeitos bioquímicos e fisiológicos da droga. Tal cascata de eventos celulares, desencadeada pela ligação ao receptor e então ampliada, é denominada de transdução de sinal.Os diferentes tipos de receptores foram descritos em parágrafos anteriores. Receptores de membrana podem influenciar a permeabilidade da membrana diretamente para certos íons ou podem estar acoplados à proteína G. Quando a permeabilidade da membrana é influenciada, a resposta pode ser esperada dentro de milissegundos, enquanto as repostas da proteína G acoplada se manisfestam dentro de segundos a minutos.
Receptores que são acoplados à proteína G fazem uso de mensageiros secundários intracelulares para sua transdução de sinal. Algumas drogas, por meio da ligação ao receptor, ativam esses mensageiros secundários, enquanto outros podem inibi-los. O AMP cíclico (cAMP), O inositol trifosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG) são exemplos desses mensageiros secundários. Íons de cálcio (Ca 2+) intracelulares também podem agir como mensageiros secundários. Alguns agonistas são capazes de produzir um aumento na concentração citoplasmática de íon cálcio. Esses íons cálcio são a seguir envolvidos em vários processos celulares que resultam em suas reações efetoras.
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