terça-feira, 24 de fevereiro de 2015

FARMACOLOGIA VIII

3.4 Regulando o fluxo através dos Canais de Íons

Proteínas transmembrana específicas, denominadas proteínas de cal, formam canais de íons na membrana plasmática. Canais de íons específicos exibem seletividade por seus íons específicos somente. Canais de íons separados para Na+, Ca2+ e Cl- podem estar presentes em uma única membrana plasmática. Tais canais de íons são geralmente regulados por meio de ação de ligantes ou por meio de sua sensibilidade a impulsos elétricos. 
Algumas drogas podem se ligar a áreas-alvo diretamente nas proteínas de canal.Uma vez que o complexo droga-receptor tenha sido formado, a conformação do canal é modificada. Subsequentemente, a permeabilidade do canal para seus íons específicos é aumentada. Os íons são então autorizados a mover-se ao longo de seus gradientes eletroquímicos rapidamente e precipitar-se para dentro da célula, onde iniciarão respostas biológicas. Um exemplo bem conhecido de um receptor de membrana desse tipo é o receptor nicotínico que interage com a acetilcolina. 
A permeabilidade do canal de íons podem também ser diminuída com certas drogas. Nesses casos, a permeabilidade do canal de íons é impedida de ser aumentada por substâncias endógenas, ou canais de íons sensíveis à voltagem podem ser impedidos de abrir em resposta a impulsos nervosos. Um bom exemplo deste último é o dos agentes anestésicos locais que impedem que canais de Na+ sensíveis à voltagem se abram em resposta à despolarização.

Alguns mecanismos da proteína G acoplada também regulam o fluxo de íons por canais de íons específicos. Nesses casos, o acoplamento da proteína G não ativa mensageiros secundários intracelulares, mas em vez disso diminui diretamente a permeabilidade dos canais de íons. 

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