FARMACOLOGIA XV

2.2.2 A Absorção da droga

Como já mencionado, as moléculas das drogas devem possuir certas prioridades físico-químicas que lhes permitam penetrar ou atravessar as membranas biológicas. No entanto, há uma série de outros fatores que também determinam a taxa e o nível de absorção da droga a partir de vários sítios de administração:

Capacidade de se dissolver: A administração oral requer que as moléculas da droga, tanto as hidrossolúveis como as lipossolúveis, dissolvam-se primeiramente em água. Drogas que são altamente lipossolúveis e, portanto, não são capazes desse dissolver em água, não serão absorvidas a partir do trato GI(por exemplo, parafina líquida). Drogas que são muito hidrossolúveis (como os aminoglicosídeos) não conseguem se difundir através da fase lipídica da membrana plasmática e também não serão absorvidas de maneira significativa pelo trato GI.

Superfície de absorção: O estômago não se compara ao intestino delgado e às membranas respiratórias em termos de áreas de superfície. Quanto maior fora área de superfície disponível para a absorção da droga, melhor será a absorção real (às vezes independentemente de outras características físico-químicas). Quando o esvaziamento gástrico é retardado por causa da presença de alimento no estômago, a absorção das drogas administradas oralmente também será retardada.

Perfusão: A absorção a partir de qualquer sítio de administração pode ser limitada quando a perfusão do sítio em questão é inadequada. Quando a perfusão da pele e do tecido adiposo é pobre graças à presença de um choque circulatório, um adesivo transdérmico para a pele ou uma injeção subcutânea podem ser muito ineficientes na administração sistêmica de uma droga. De maneira similar, a administração intramuscular de drogas em pacientes que sofreram um trauma de queimadura severo é contra-indicada, por causa do fato de que os tecidos periféricos estão recebendo uma perfusão pobre. Isso pode fazer com que as drogas injetadas se acumulem no tecido muscular esquelético.

Barreiras biológicas especiais: As moléculas de drogas podem se deparar com barreiras biológicas altamente especializadas e muito difíceis de penetrar. Apenas drogas com um grau relativamente alto de lipossolubilidade são capazes de penetrar a barreira hematoencefálica, por exemplo. As glândulas tiroide e próstata também são notoriamente de difícil penetração para as drogas. A barreira placentária, por outro lado, é bastante ineficiente como barreira em termos farmacológicos, como também são os endotélios dos capilares e os vasos glomerulares. Apenas drogas que estão ligadas a proteínas plasmáticas terão dificuldades de atravessar essas membranas.