Apenas uma fração da dose da
droga alcança de fato a circulação sistêmica depois da administração oral. Uma
razão para isso é que nem todas as moléculas da droga são de fato absorvidas no
trato GI (por causa do tamanho das moléculas, seu grau de ionização e
lipossolubilidade, a qualidade do fluxo sanguíneo mesentérico, etc.). Outro
fator muito importante é a biotransformação das moléculas da droga na sua
primeira passagem pelo fígado. Todas as moléculas da droga absorvidas passam
pelo fígado uma primeira vez. O fígado pode até eliminar uma porcentagem
significativa das moléculas de droga em seu caminho para a veia cava inferior.
Em suas passagens subsequentes pelo fígado, frações menores da droga absorvida
serão biotransformadas.
A biodisponibilidade sistêmica de
uma droga é a fração (ou porcentagem) da dose administrada oralmente que, de
fato, alcança a circulação sanguínea sistêmica.
Para a injeção intravenosa, em
que a absorção não precisa acontecer e a dose inteira é introduzida na
circulação, biodisponibilidade é de 100% (ou 1,0). Outras vias de administração
estão associadas com frações menores que 1,0.
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