FARMACOLOGIA XVIII

2.4 O Término da ação da droga

A ação de drogas absorvidas pode ser interrompida (ou terminada) de várias maneiras:

A ação da droga pode ser terminada por biotransformação: As enzimas microssomais do fígado e as enzimas não microssomais de outros tecidos podem detoxificar e inativar as drogas na circulação.

As drogas podem ser excretadas pelos rins, pulmões e fígado (excreção biliar) e nas secreções corporais: A excreção de drogas pelo leite materno foi descrito nos parágrafos anteriores. Drogas de natureza volátil são excretadas em parte pelos pulmões. Secreções nasais, saliva e suor podem conter as moléculas secretadas de certas drogas.

A ação da droga pode ser diminuída ou terminada por diferentes mecanismos. Outros mecanismos para o término da ação da droga incluem:

Redistribuição: Drogas com altos valores de distribuição podem ser redistribuídas para áreas de outros tecidos. Por exemplo, o agente anestésico altamente lipossolúvel tiopental sódico é rapidamente distribuído para órgãos altamente perfundidos (o anestésico atinge o sistema nervoso central [SNC] suficientemente rápido para induzir a anestesia geral). De lá, ele se difunde para os músculos esqueléticos e tecido adiposo de maneira mais lenta. A droga então precisa se difundir novamente para a circulação central para ser eliminada. Mesmo que o paciente possa se recuperar da anestesia de maneira mais ou menos rápida, a recuperação total para um estado de vigília e habilidade mental completas pode levar várias horas.

Tolerância: O desenvolvimento de tolerância a uma droga foi discutido nos textos passados.

Antagonismo de drogas: As ações de certas drogas podem ser terminadas por meio do uso de antagonistas. As ações de um agonista, por exemplo, podem ser terminadas por meio do uso de seu correspondente antagonista competitivo.

 

A eliminação é o processo por meio do qual a ação da droga é terminada por biotransformação ou excreção. Os processos de eliminação de certas drogas podem ficar saturados. Essas drogas irão acumular-se na corrente sanguínea se suas taxas de absorção excederem suas taxas de eliminação, e elas podem atingir níveis plasmáticos tóxicos. Diz-se que drogas como essas seguem a cinética de eliminação de ordem zero. A maioria das drogas, no entanto, segue a cinética de eliminação de primeira ordem.